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博志研新GRDDS技术平台取得重要突破,CNS改良新药获得IND受理!

2021/11/13

     1112日,国家药审中心受理了上海博志研新药物技术有限公司(以下称“博志研新”)新药项目布立西坦缓释片临床试验申请(受理号为:CXHL2101651),标志着博志研新胃滞留技术平台(GRDDS)在改良型新药领域迈出了重要一步。

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  博志研新研发团队通过胃滞留缓释技术将布立西坦制备成每日一次的制剂,可以获得更平稳的血药浓度和24小时缓释效果。

  布立西坦是左乙拉西坦的结构衍生物,是一种被寄予厚望的抗癫药物。癫痫是一种长期、慢性脑部疾病。以脑神经元过度放电导致反复性、发作性和短暂性的中枢神经系统功能失常为特征。如果患者接受规范、合理的抗癫痫药物治疗,70%~80%的患者发作可以通过药物控制,其中60%~70%的患者经2~5年的治疗可以停药。但是,不排除复发的可能。由于癫痫服药控制周期较长,需要2~5年,顽固性癫痫服药控制周期更长,患者工作生活不便,每天多次服药容易漏服。同时,癫痫也是让患者及其家庭承受病耻感以及社会歧视的疾病之一,需要一定的隐私性。一日一次服药可以大幅提高患者依从性,从而获得更好的治疗效果。此外,CNS药物神经系统副作用较强,缓释制剂可以让药物的血药浓度平稳,减少波峰波谷差,副作用更低。期待未来布立西坦缓释片研发顺利推进,早日让患者临床获益。

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布立西坦缓释片胃内释放效果图

关于GRDDS技术平台

胃滞留药物递送系统(GRDDS)是指通过一定的技术手段,使药物在胃里定向释放,增加胃部的药物浓度,由此来增加药物在胃肠道上端的吸收程度和改善吸收速度的药物递送方式。GRDDS最明显的优势是增加药物在胃中的停留时间并实现特定部位的药物递送。此外,GRDDS还可以提高生物利用度、减少给药次数和药物用量、可以减少血药浓度波动、减轻不良反应、提高治疗效果。

胃滞留剂型十分适用于:

在胃、十二指肠等上消化道中窄吸收或发挥作用的药物;

在肠道环境(碱性环境)中溶解度低的药物;

半衰期短需要缓释的药物。

GRDDS作为一种新型的口服药物递送系统,目前大多数胃滞留给药制剂还停留在研究阶段,市场上使用的胃滞留型给药制剂较少。近年来随着新技术、新辅料的出现,GRDDS凭借其独特优势将在口服制剂领域快速发展,特别是GRDDS技术平台在口服缓控释、胃定向给药方面的应用。

博志研新是国内领先的GRDDS平台,具有完善的胃滞留缓释技术,掌握包括漂浮型、黏附型、可膨胀型、高密度型、超多孔水凝胶在内的多种类型胃滞留缓释技术。

关于布立西坦

布立西坦(brivaracetam),分子式为C11H20N2O2,化学名为(2S)-2-[(4R)-2-oxo-4-propyltetrahydro-1H-pyrrol-1-yl]butanamide,是优时比(UCB)在重磅抗癫痫药物左乙拉西坦基础上经过结构改造优化出的新一代抗癫痫药物。

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左乙拉西坦与布立西坦结构对比图

布瓦西坦(brivaracetam)为左乙拉西坦结构衍生物,是治疗部分性癫痫发作的新药,主要通过与突触囊泡糖蛋白2asynapticvesicle glycoprotein 2aSV2A)结合发挥抗癫痫作用,另外也可影响钠通道及γ-氨基丁酸A受体(GABAA)等。布立西坦和左乙拉西坦的结构非常相似,都属于吡咯烷酮衍生物,仅仅是布立西坦在吡咯烷烃的4位上连接了一个正丙基。

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SV2A结构模式图(图片来源网络)

布立西坦对于突触前SV2A的亲和力比左乙拉西坦高约1530倍,在高频兴奋状态下(如癫痫发作时)的突触抑制能力比左乙拉西坦强100倍。布瓦西坦具有生物利用度较高,达峰时间较短的特点。反复给药后1周内达到稳定血药浓度,且食物对其吸收无影响。布瓦西坦良好的药理学活性、临床疗效及安全性使其有望成为继左乙拉西坦后又一重磅抗癫痫药物。

关于癫痫

2020年全球市场抗癫痫药物销售约180亿美元,中国市场抗癫痫药物销售约9.5亿美元,近5年平均增长率达20%。临床研究表明,接受规范、合理的抗癫痫药物治疗,70%~80%患者的发作是可以控制的,其中 60%~70%的病人经 25年的治疗可以停药。在我国,癫痫患病人数不小于900万,活动性癫痫患者的治疗缺口达63%,大约有 500万左右活动性癫痫患者没有得到合理的治疗。随着我国经济的快速发展,人民生活水平和医疗卫生条件不断提高,癫痫的就诊、确诊人数逐渐增加,我国癫痫药物市场将持续保持高速增长。


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