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喜报|博志研新比拉斯汀口服溶液临床试验申请已受理!
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2024年10月23日,据CDE官网显示,上海博志研新药物研究有限公司申报的比拉斯汀口服溶液临床试验申请已获得受理(受理号:CYHL2400209)。

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图1 CDE官网受理品种目录截图


比拉斯汀口服溶液最初由西班牙费斯制药股份有限公司(Faes Farma)开发,主要用于治疗6至11岁儿童的变应性鼻结膜炎和慢性荨麻疹。作为第二代抗组胺药物,比拉斯汀通过高选择性地拮抗外周H1受体发挥作用,同时对毒蕈碱受体无亲和力,并且对其他受体的亲和力也极低。在药代动力学方面,比拉斯汀口服后能迅速吸收,达到最大血浆浓度的平均时间约为1.3小时,口服生物利用度约为61%,表现出良好的系统吸收特性。

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核心优势

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在多项临床研究中,比拉斯汀的疗效与安全性得到了充分验证。

抑制组胺诱发的风团和红晕在一项随机、双盲、单剂量、四交叉的临床研究中,21名健康男性志愿者接受了组胺(100mg/ml)点刺试验。研究评估了比拉斯汀两种剂量(20mg和50mg)在抑制皮肤风团和红晕方面的疗效,并将其与安慰剂和10mg西替利嗪进行对比。结果显示,两种剂量的比拉斯汀对风团和红晕的抑制率分别相当或优于西替利嗪(抑制率>50%,12小时)。给药后1.5小时,20mg比拉斯汀及10mg西替利嗪在抑制风团和红晕方面均显著优于安慰剂,而比拉斯汀的疗效更为显著(P<0.02)


慢性特发性荨麻疹的治疗:一项在中国开展的双盲、双模拟、随机、多中心、III 期研究纳入了288例中国慢性特发性荨麻疹成年患者。这些患者被随机分配到比拉斯汀20mg组或左西替利嗪5mg组,接受每天一次口服给药。

结果显示,在第28天的症状反应性评分TSS3相较基线的变化上,比拉斯汀非劣于左西替利嗪(-2.54vs-3.06)。

表1 第28天的TSS3相较基线的变化和实际值

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变应性鼻炎的治疗:此外,一项多中心、随机、对照、双盲、平行组研究对来自阿根廷、欧洲和南非的有症状常年性变应性鼻炎患者(n=650)进行了疗效评估。患者分别接受比拉斯汀20mg、西替利嗪10mg或安慰剂治疗。结果表明,在4周的治疗期内,比拉斯汀相比于安慰剂显著缩短了患者达到最大缓解的时间,其疗效与西替利嗪相当。尤其在改善鼻部和眼部症状评分方面,比拉斯汀显著优于安慰剂,且疗效与西替利嗪相似。图片

图2 患者症状得到最大缓解所需的时间图片

图3 患者鼻部/眼部症状评分改善的对比


安全性方面,比拉斯汀不具有抗胆碱作用,显示出良好的耐受性。另外,比拉斯汀不经肝脏代谢、以原形排泄,因而可以看作是临床的安心之选。


对中枢神经系统的影响:一项IV期、单中心、开放标签的前瞻性试验对18例过敏性鼻炎和/或慢性荨麻疹患者进行了为期7天的比拉斯汀20mg治疗,分析其在F1高速模拟驾驶测试中的心理和生理变化。第8天和第15天的对比结果显示,比拉斯汀对驾驶时的速度偏差(P=0.0639)和按键反应时间(P=0.259)均无显著性差异,表明该药物不影响注意力和反应能力。


对心血管系统的影响:一项依据ICH E14指南要求开展的研究结果表明,无论是治疗剂量(20 mg)还是超治疗剂量(100 mg),比拉斯汀均不会对T波形态或QT间期产生任何影响。


不良事件发生率与安慰剂组相近国外临床试验汇总数据显示,接受20mg比拉斯汀治疗过敏性鼻结膜炎或慢性特发性荨麻疹的成人和青少年患者的不良事件发生率与安慰剂组相近(12.7% vs 12.8%)。


不仅如此,比拉斯汀口服溶液能够准确调整给药剂量,为患者提供了便利的治疗选择,因此特别适用于过敏性鼻炎和荨麻疹儿童患者,显著提高了服药的依从性。


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指南推荐

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基于丰富的循证医学证据,比拉斯汀已被多个指南推荐用于临床实践:


《中国荨麻疹诊疗指南(2022版)》推荐比拉斯汀作为慢性荨麻疹的一线标准治疗方案,强调其在临床疗效和安全性方面的优势。

《2021年中国台湾皮肤病学会荨麻疹定义、分类、诊断及治疗共识》指出,老年患者在治疗药物的选择和剂量控制上需特别谨慎,建议优先选用第二代H1抗组胺药。对于伴有多种合并症或肾/肝功能受损的老年患者,可选用比拉斯汀进行治疗。

《2016亚太共识声明:比拉斯汀在治疗过敏性鼻炎和荨麻疹中的作用》强调,比拉斯汀作为第二代抗组胺药物,在亚太地区被广泛推荐用于治疗过敏性鼻炎和荨麻疹。研究表明,在过敏性鼻炎的治疗中,比拉斯汀的疗效与西替利嗪和非索非那定相当;在荨麻疹的治疗中,比拉斯汀的疗效与左西替利嗪相近,且在控制荨麻疹风团方面,前者的效果优于后者。此外,比拉斯汀具有疗效显著、耐受性良好、起效迅速且持续时间长的优势,因此被誉为理想的抗组胺药物。

综上所述,比拉斯汀作为第二代抗组胺药物,不仅以其优越的疗效和安全性在多项临床试验中表现出色,更因其起效迅速、对中枢神经系统和心血管系统无显著影响的特性而被指南广泛推荐。无论是在儿童、成人还是老年患者中,比拉斯汀均展现出良好的适用性,满足了不同人群的多样化需求。

在该项目中,上海博志研新药物研究有限公司依托其卓越的研发能力和完善的研发体系,高效完成了比拉斯汀口服溶液的药学研究和注册资料编制工作,最终成功实现临床试验申请的受理。这一成果体现了公司在药物开发中的技术深度与执行力,更为患者带来了更多的健康福祉。







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