艾托格列净片
进度转让
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产品亮点
1.艾托格列净以其强效的降糖作用，能够长期稳定地控制血糖水平。
2.Meta分析显示，相较于卡格列净、达格列净和恩格列净，艾托格列净在二甲双胍单药控制不佳患者中的降糖疗效更为显著。
3.艾托格列净的临床地位已获得广泛认可，受到医生与专家的高度评价，并被纳入中国及多国指南推荐用药范围。
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推荐项目：艾托格列净片
原研：Merck Sharp & Dohme B.V.
商品名：捷诺妥 STEGLATRO
规格：5mg
原研上市：2017年12月获得FDA批准用于2型糖尿病，2020年7月在中国获批上市，用于治疗2型糖尿病。
国产仿制上市：暂无
适应症：在单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时,本品可与盐酸二甲双胍联合使用，配合饮食和运动改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。
用药限制：不建议用于Ⅰ型糖尿病患者或者糖尿病酮症酸中毒的治疗。
用法用量：推荐起始剂量为 5 mg，每日一次，早晨服用，与食物一同或空腹服药。
注册分类：化药4类
药代动力学：在健康受试者和2型糖尿病患者中，艾托格列净的药代动力学表现相似。每日一次服用5 mg艾托格列净治疗时，其稳态平均血浆AUC和Cmax分别为398 ng·hr/mL和81.3 ng/mL；每日一次服用15 mg艾托格列净治疗时，稳态平均血浆AUC和Cmax分别为1193 ng·hr/mL和268 ng/mL。艾托格列净在每日一次给药4-6天后可达到稳态，未显示出时间依赖性的药代动力学特征，多次给药后在血浆中的蓄积范围为10%-40%。
03
临床优势
1.强效控糖，高基线（HbA1c≥9.0%）患者中降低HbA1c达1.6%
VERTIS MET研究结果表明，与基线（HbA1c=8.1%）相比，艾托格列净5mg降低HbA1c 0.7%（P<0.001），高基线人群（HbA1c≥9%）在二甲双胍基础上加用艾托格列净5mg，较基线可额外降低HbA1c达1.6%（图1）。
图1 艾托格列净可强效控糖
2.中国临床证据，二甲双胍的“黄金搭档”
在中国亚组人群中，在二甲双胍单药治疗效果不佳的情况下，联合使用艾托格列净5mg可较基线水平显著降低空腹血糖2.17 mmol/L（图2）。
图2 二甲双胍联合艾托格列净降低空腹血糖
3.疗效稳定，长期控糖
在二甲双胍单药治疗效果不佳的情况下，联合使用艾托格列净5mg可实现血糖的长期稳定控制，疗效持续至104周。
4.艾托格列净安全性良好
VERTIS ASIA研究显示，中国患者亚组中，艾托格列净与安慰剂两组间预设的不良反应发生率（生殖器霉菌感染，尿路感染，血容量减少，症状性低血糖）相似。
VERTIS CV研究结果显示，在主要终点方面，艾托格列净与安慰剂组的总体主要心血管不良事件（MACE）发生率相似。
5.指南推荐
根据目前的糖尿病治疗指南和专家共识，艾托格列净已被多项国内外权威指南推荐为治疗2型糖尿病的重要药物。《中国2型糖尿病防治指南（2020年版）》明确推荐使用艾托格列净，同时《国家基层糖尿病防治管理手册（2022）》及《中国老年糖尿病病诊疗指南（2024版）》均将其纳入推荐药物范畴。
国际方面，《美国糖尿病协会（ADA）糖尿病诊疗标准（2024版）》以及《美国和欧洲糖尿病协会ADA/EASD: 2型糖尿病的高血糖管理共识（2022版）》均将艾托格列净列为糖尿病高血糖管理的推荐药物，进一步证明了其在糖尿病治疗中的重要地位和广泛认可。
04
专利信息
化合物专利及组合物专利2029年失效。
05
市场信息
1.流行病学分析：
糖尿病已成为我国重大公共卫生问题。据既往流行病学调查，我国糖尿病患者人数约为1.4亿，居全球首位，占全球糖尿病患者总数的四分之一，其中90%以上为2型糖尿病患者。近年来，糖尿病患病率持续上升，大多数患者伴有多种并发症，对公众健康构成严重威胁。
根据《中国居民营养与慢性病状况报告（2020年）》的数据，我国20岁及以上人群中糖尿病患者已达1.14亿，糖尿病患病率从1980年的0.67%增长至当前的11.9%，约占全球糖尿病患者总数的25%，其中90%~95%为2型糖尿病（T2DM）。第4次全国流行病学调查报告显示，我国糖尿病知晓率、治疗率及血糖达标率分别为43.3%、49.0%和49.4%，均不足50%；农村地区的相关指标更低，分别为38.0%、45.5%和47.4%。这一现状表明，我国糖尿病防治任务艰巨，尤其在农村地区需进一步加强干预。
血糖控制对于糖尿病患者的预后至关重要。一项关于血糖水平与心血管事件发生风险的研究表明，当糖化血红蛋白（HbA1c）>7.0%时，HbA1c每升高1%，大血管事件导致的死亡风险增加38%；当HbA1c>6.5%时，HbA1c每升高1%，微血管病变导致的死亡风险增加40%。因此，强化血糖管理对于降低糖尿病相关死亡风险具有重要意义。
2.市场规模
根据IMS数据，2023年全球艾托格列净片市场规模达到2.77亿美元，而全球SGLT2抑制剂市场总规模则达到了462.8亿美元。此外，根据米内网统计，2023年中国艾托格列净片的销售额为1.7亿元人民币，较上一年增长101.0%；同期，中国SGLT2抑制剂市场销售总额达62.5亿元人民币。
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合作方式
艾托格列净片：进度转让
