鼻用制剂系指直接作用于鼻腔，发挥局部或全身治疗作用的制剂，如滴鼻剂、洗鼻剂、鼻用气雾剂、鼻用喷雾剂、鼻用软膏剂等。鼻喷雾剂型因具有成本效益高、易于使用/携带和可自行给药、患者依从性高等优势，使其成为鼻腔给药快速发展的契机。本文不仅对鼻用制剂进行了详细介绍，更是介绍了当前上市的或是处于研究中的多款新型的鼻腔给药系统。
关键词：鼻用制剂，鼻喷雾剂
鼻用制剂系指直接作用于鼻腔，被认为是口服和非肠道途径的有用且可靠的替代方案，既可用于局部，也可用于全身。对于鼻用制剂的局部给药，通常用于治疗与鼻腔有关的病症，例如充血、鼻炎、鼻窦炎和相关的过敏病症，皮质类固醇、抗组胺药、抗胆碱能药和血管收缩药等均可局部使用。此外，利用鼻腔作为身体入口以实现全身药物作用也开始受到更多关注，鼻用制剂可以有效绕过血脑屏障（BBB），允许在中枢神经系统（CNS）活性化合物的生物阶段直接给药。
喷雾剂型是一种无创的给药方法，可以通过鼻腔给药快速发挥药物疗效。由于鼻喷雾剂型具有成本效益，易于使用/携带和自我给药，患者依从性高等优势，它已成为一种流行的给药途径，具有很强的增长潜力。
目前，已经出现了专门的给药装置将粉末靶向输送到鼻嗅觉区域，从而能够使药物直接输送到中枢神经系统。
优势
从患者的角度来看，鼻用制剂具有几个实际优势（无创、基本无痛、易于给药和良好的耐受性）
药物吸收快
行动迅速
肝首过代谢不存在
可以通过吸收促进剂或其他方法来提高生物利用度
小分子药物具有更好的鼻腔生物利用度
劣势
由于可用于药物吸收的面积相对较小，剂量有限
药物吸收的时间有限
鼻部病变影响药物吸收
用于改善鼻腔给药系统的吸收促进剂，可能具有尚未明确确定的组织学毒性。
与GIT相比，吸收表面积较小
鼻刺激
某些用作化学增强剂的表面活性剂可能会破坏甚至溶解高浓度的膜。
滴鼻剂
滴鼻剂是所有鼻腔给药剂型中简单、经济且最方便的给药系统。缺点是给药剂量缺乏精确性和使用过程中的污染风险。滴鼻剂可以用吸管或挤压瓶输送。这些制剂通常被推荐用于治疗局部病症，其挑战包括微生物生长、粘液纤毛功能障碍和鼻子或喉咙后部的非特异性损失。
鼻用喷雾剂
喷雾剂由腔室、活塞和操作致动器组成。鼻腔喷雾比滴剂更准确，每次喷雾产生精确的剂量(25 - 200 µl)，如计量剂量喷雾。这是一种气溶胶。触变性、表面张力和粘度等配方特性可能会影响液滴大小和剂量精度。
鼻用凝胶剂
凝胶是一种柔软的、固体或半固体状材料，由两种或多种成分组成，其中一种成分是大量存在的液体。凝胶的半固体行为可以用两种动态机械性能来定义：弹性模量G'和粘性模量G”39。凝胶的流变特性取决于凝胶的聚合物类型、浓度和物理状态。它们的范围从粘性溶液（例如甲基纤维素、黄原胶和壳聚糖）到非常坚硬、易碎的凝胶（例如树胶、果胶和藻酸盐）。生物粘附性聚合物已显示出良好的鼻腔制剂潜力，可以控制药物释放的速率和程度，从而降低给药频率并提高患者依从性。
鼻用粉雾剂
粉雾剂通常通过简单地混合药物物质和赋形剂通过药物的喷雾干燥或冷冻干燥来制备。干粉配方含有生物粘附性聚合物，用于肽和蛋白质的鼻腔递送水不溶性纤维素衍生物和卡波尔®934P与胰岛素混合，粉末混合物经鼻给药。粉末吸水、膨胀并形成凝胶，在鼻腔中停留时间延长。用于鼻腔给药的粉末制剂已被使用，例如，生长抑素类似物使用交联右旋糖酐和微晶纤维素用于胰高血糖素，微晶纤维素用于亮丙醇和降钙素，微晶纤维素与羟丙基纤维素结合使用，庆大霉素使用羟丙基甲基纤维素与滴液剂相比，载体具有明显的鼻腔停留时间。
鼻用气雾剂
气雾剂由药物、抛射剂、特制阀门系统和耐压容器组成，它的工作原理是借助抛射剂产生的压力将药物喷出，如支气管扩张剂沙丁胺醇气雾剂。
鼻用微球
微球可延长在鼻腔中的停留时间。有研究者提出，白蛋白、淀粉和DEAE-葡聚糖（二乙基氨基乙基葡聚糖）的微球吸收水，形成凝胶状层，从鼻腔中缓慢清除。给药3小时后，50%的白蛋白和淀粉微球以及60%的葡聚糖微球仍存在于沉积部位。增加接触时间可以提高药物的吸收效率。
鼻用悬浮液和乳液
悬浮液作为鼻给药系统的使用或研究较少。与市售的软皮质类固醇眼用水性混悬剂类似，含有用于稳定和保留在鼻腔中的微晶羧甲基纤维素钠的相同药物的鼻水性混悬剂用于过敏性鼻炎的局部治疗。吸收的改善归因于药物和组合物中的亲脂性吸收促进剂的溶解。同样，其他低溶解度化合物已被配制成乳剂以增加药物溶解度，例如地西泮和睾酮。
鼻用胶束和脂质体制剂
不同类型的赋形剂会影响药物的吸收，并且当亲水性大分子药物（如肽和蛋白质）通过鼻腔给药时，通常需要达到治疗血浆水平。在使用的其他表面活性剂中，胆汁盐通常用作增强剂，例如 作为胶束溶液脂质体也被研究作为鼻给药系统，并发现胰岛素和降钙素体外渗透性研究的吸收增强作用。
鼻用制剂已成为当前最有前景和通用的剂型之一，由于独特的延长药物释放过程和避过肝脏首过代谢将药物直接输送到大脑的优势，鼻用制剂在药物输送领域具有很大的应用前景。博志研新在鼻用制剂领域布局已久，专门建立鼻用制剂技术平台，具备鼻用喷雾剂、鼻用气雾剂、滴鼻剂和鼻用粉雾剂等多种制剂的开发能力，未来将进一步推进鼻用制剂的产业化发展！
