盐酸美金刚多奈哌齐缓释胶囊
中试结束
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产品亮点
产品结合N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂盐酸美金刚与乙酰胆碱酯酶抑制剂盐酸多奈哌齐，通过协同作用显著提升疗效。其缓释设计确保了药物的稳定释放速率和较高的累积释药率，服用后能够维持平稳的血药浓度水平，既减少了患者每日服药的频次，又降低了毒副作用的发生率。
产品充分考虑到老年患者的特殊需求，其胶囊设计可灵活使用，允许将内容物取出撒在食物上，方便有吞咽困难的患者服用。作为针对中度至重度阿尔茨海默病患者的治疗方案，该产品兼顾了用药的便利性与治疗效果，进一步提升患者的依从性和生活质量。
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推荐项目：盐酸美金刚多奈哌齐缓释胶囊
结构式：
盐酸美金刚是第一个在阿尔茨海默病和血管性痴呆方面有显著疗效的N-甲基-D-天冬氨酸拮抗剂，当谷氨酸以病理量释放时，盐酸美金刚可减少谷氨酸的神经毒性作用，当谷氨酸释放过少时，盐酸美金刚可以改善记忆过程所需谷氨酸的传递。 盐酸多奈哌齐是一种高度特异性的药物，它能够可逆性地抑制脑内乙酰胆碱酯酶，但对外周系统的乙酰胆碱酯酶几乎没有作用。目前认为阿尔茨海默病痴呆症状的发病机制部分与胆碱能神经传递功能的低下有关。盐酸多奈哌齐可通过增强胆碱能神经的功能发挥治疗作用，它可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解，从而提高乙酰胆碱的浓度。
03
临床优势
疗效与安全兼顾的两全之策
我国一项纳入了11项研究的荟萃分析显示，对于中度至重度阿尔茨海默病患者，盐酸美金刚联合盐酸多奈哌齐治疗相比单药盐酸多奈哌齐，前者在改善认知功能、精神行为症状及整体功能方面表现出更明显的优势。不但如此，两种治疗方案在药物安全性方面未显示出显著差异。
四个维度全面改善
一项发表在Brain and Behavior （IF：3.1）上的荟萃分析纳入了54篇临床研究。结果表明，与单用盐酸美金刚或盐酸多奈哌齐相比，盐酸美金刚联合盐酸多奈哌齐的治疗方案在改善患者认知能力、整体评估、日常活动能力以及神经精神症状方面表现出更显著的优势。
中国证据，安全保障
在轻至中度阿尔茨海默病患者中，不良事件的发生率为4.8%至47%，脱落率为0%至8.4%，均低于国外研究的结果（不良事件发生率为37%至40%，脱落率为15%至32%）。在中国人群的临床试验中，多奈哌齐的常见不良反应包括头晕、胃肠道不适、失眠和乏力等，大多数不良反应为轻度，能够自发缓解或被患者耐受。此外，中国患者通常能够耐受多奈哌齐的长期治疗，其不良反应多为短暂且轻微的。
指南推荐
美国精神病学会（APA）在阿尔茨海默病诊疗指南中指出，联合乙酰胆碱酯酶抑制剂和美金刚治疗比单独应用乙酰胆碱酯酶抑制剂能为患者带来更显著的临床获益。
由中国老年保健协会、中国阿尔茨海默病协会发布的《中国阿尔茨海默病痴呆诊疗指南（2020年版）》指出，对于中度或中重度的阿尔茨海默病患者，使用一种胆碱酯酶抑制剂和美金刚联合治疗可以获得更好的认知、日常生活能力和社会功能，并改善精神行为症状。
04
专利信息
组合物及用途专利2026年到期。
05
市场信息
流行病学分析：
市场规模：
阿尔茨海默病药物的研发一直被视为“黑洞”。过去20年间，真正成功获批上市的AD药物屈指可数，制药公司在这一领域的努力往往无果而终。
回顾历史，阿尔茨海默病药物的重大突破可以追溯到2003年10月，FDA批准NMDA受体拮抗剂美金刚上市。该药物的研发也属于“无心插柳”，起初作为抗糖尿病药物使用，但降糖作用微弱，反而具有拮抗高浓度谷氨酸神经毒性的活性，能够改善阿尔茨海默病相关症状。自该药物问世之后，阿尔茨海默病药物研发进入了漫长的沉寂期。
2019年11月，绿谷制药的甘露特钠（GV-971）获得NMPA有条件批准上市，用于治疗轻中度阿尔茨海默病并改善患者认知功能。2021年6月，卫材/渤健研发的Aducanumab获FDA加速审批上市，它也就此成为全球首款可以延缓 AD 进展的药物，外界对其期待值可谓拉满。然而，“欲戴王冠，必承其重”，受制于Ⅲ临床试验结果互相矛盾，临床获益不明确，商业化未达预期，EMA拒绝批准上市等诸多因素，渤健在今年1 月宣布停止其的开发和上市。
2023 年 5 月，大冢制药 /灵北制药依匹哌唑（Brexpiprazole）的新适应症申请获 FDA 批准，用于治疗阿尔茨海默病痴呆相关激越（AAD)，成为 FDA 批准的首款 AAD 药物。7 月 30 日，FDA 批准口服缓释药物Benzgalantamine（ALPHA-1062）上市，用于治疗轻中度阿尔茨海默病。
根据上海东方财富证券预测，阿尔茨海默病市场规模有望在高新技术应用和居民关注度提升的驱动下实现扩张，在2024年至2028年间由86.276亿元增至110.04亿元，期间年均增速为6.12%。根据2020年全球市场销售额，盐酸美金刚联合盐酸多奈哌齐占据市场额的8.4%，预估2026年可达10%，销售额可达3亿美元。
总的来看，阿尔茨海默病可以被视为继当前热门减肥药之后的下一个淘金赛道，药物研发之路虽布满荆棘，但前行的步伐从未停歇。
06
合作方式
盐酸美金刚多奈哌齐缓释胶囊：中试结束
